药物化学学科是化学和生物学科相互渗透的综合性学科，是药学领域的龙头学科。山东大学药物化学学科于1982年被国务院学位委员会批准为硕士学位点，1996年被评为山东省重点学科，2000年被国务院学位委员会批准为博士学位点，2003被授予一级学科博士点并设立博士后科研工作站。2007年被评为国家重点（培育）学科．

　　目前山东大学药物化学重点学科有教育部特聘长江学者1名，教育部长江学者讲座教授1人， 博士生导师10名，教授15名，副教授6名，具有博士和国外留学背景的研究人员12名，每年培养硕、博士生30余名，在站博士后研究人员5名。药物化学学科历经几代人的努力，现已具备优良的实验设备和科研环境，拥有30余台进口先进仪器：有美国Waters Delta 600型制备液相色谱仪、日本岛津LC-10AT型高效液相色谱仪、德国Buchi B191型喷雾干燥器、日本东京理化 SV-6010中压程序仪、冻干机、真空恒温干燥箱、旋转蒸发仪、高速离心机等大型精密仪器， 已成为我省新药研究与开发的重要基地。

　　当前本学科的主要研究方向有：活性天然化合物与中药新药开发；天然活性产物的生物转化；基于生物靶标三维结构的合理药物设计、合成与生物活性研究；基于组合化学策略的药物设计、合成与生物活性研究；化学基因组学与结构生物学研究。近3年来，承担纵、横向科研课题80多项，其中国家自然科学基金、国家863、973子项目及国际合作重点项目10余项，省部级重点项目和基金项目40项，新药研究与开发到位经费1000多万元。省级以上医药成果奖励20余项，每年在重要学术期刊发表论文100余篇。

　　本学科学术带头人，博士生导师娄红祥教授在国内率先开展了中国苔藓植物活性成分的研究。先后对四川、广西、山东、长白山、湖南等地的50余种苔（藓）进行了较系统的化学成分研究，发现二萜、联苄等抗肿瘤、抗真菌的有效化合物多种；对其中的萜类化合物和联苄类化合物进行了深入研究，特别是发现其中的联苄类化合物具有抗真菌耐药活性，研制成功的抗病毒兰琴口服液、抗心脑血管病新药葛根素注射液，获得了巨大的社会经济效益。本研究方向课题先后5次获得国家自然科学基金资助，国家863、973子项目和山东省自主创新重大科技专项计划资助，获得山东省、国家中医药局自然科学和科技进步奖三项。近三年获得各种经费支持1000余万元，发表文章90余篇，申请专利7项，批准3项，获得新药证书4项。

　　本学科学术带头人，博士生导师徐文方教授在国内较早从事创新药物分子设计的研究工作，在国内首次出版了《新药设计原理与方法》《新药设计与开发》两部系统论述新药设计的学术著作。2006年主编出版了《药物化学》和《药物设计学》两部国家“十一五”药学类规划教材。2002年以来先后获国家自然科学基金、科技部国际合作重点项目、教育部博士点基金和山东省自然科学基金等项目资助，获省部级科技进步奖4项，发表SCI、EI论文20多篇，先后获得全国师德先进个人、山东省优秀教师、山东大学十大教学名师等荣誉称号，2006年被评为山东省有突出贡献的中青年专家。