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药物化学考试大纲:
第一章绪 论
基本要求:熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则;了解商品名的作用及命名要求。
第二章新药设计和开发
基本要求:熟悉药物作用的生物靶点;药物作用的体内过程;影响药物疗效的某些理化因素和立体因素;药物-受体相互作用的化学过程。熟悉新药开发的基本途径:熟悉先导化合物及其来源和先导化合物的优化方法。
第三章中枢神经系统药物
基本要求:熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉异戊巴比妥的合成路线及巴比妥类药物的构效关系。了解唑吡坦的结构、化学名及用途。熟悉抗癫痫药物的结构类型和作用机制。熟悉苯妥英钠的结构、化学名及用途。了解卡马西平、普罗加比的结构和用途。熟悉抗精神病药的结构类型和作用机制。了解抗精神病药的发展。掌握氯丙嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉氯氮平的结构、化学名及用途。了解氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。
第四章外周神经系统药物
基本要求:掌握拟胆碱药物的类型。掌握胆碱受体激动剂的构效关系。掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。了解毒蕈碱、尼古丁的结构及作用。;了解毛果芸香碱、他克林、多萘培齐的结构和用途。掌握抗胆碱药物的类型。掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质、用途和M胆碱受体拮抗剂的构效关系。熟悉莨菪类药物的构效关系。了解氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴胺的结构、作用特点和用途。了解M胆碱受体拮抗剂的发展。了解N胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。熟悉拟肾上腺素药物的构效关系。了解沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。了解去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的结构和用途。了解拟肾上腺素药物的发展。
第五章循环系统药物
要求基本:掌握β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点;掌握β-受体阻滞剂的构效关系。掌握盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用。了解β-受体阻滞剂的发展。
第六章消化系统药物
基本要求:掌握抗溃疡药物的结构类型和作用机制。掌握西咪替丁、奥美拉唑的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉雷尼替丁的结构、化学名称及用途。了解西咪替丁的合成路线。
第七章解热镇痛药和非甾体抗炎药
基本要求:掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途,熟悉阿司匹林衍生物的结构和特点,掌握苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系。了解的水杨酸类解热镇痛药物的发展历史。掌握非甾体抗药物的分类,熟悉羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途,掌握芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系。熟悉布洛芬光学异构体代谢的活性变化,熟悉3,5-吡唑烷二酮类药物的代谢物药物活性的变化,3,5-吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系。熟悉灭酸类药物立体结构特征。,了解芳基烷酸非甾体抗炎药物的发展概况。熟悉COX-1和COX-2的结构的差别及其药理作用的特点。掌握塞利西布的化学名、结构和合成及以结构与活性关系。
第八章抗生素
基本要求:熟悉氯霉素的结构、理化性质及临床应用;熟悉氯霉素的合成方法。
第九章利尿药及合成降血糖药
基本要求:掌握口服降血糖药的结构类型。掌握甲苯磺丁脲、格列本脲的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉磺酰脲类口服降血糖药的结构与代谢、作用时间的关系。了解氯磺丙脲、格列吡嗪的结构和用途。了解盐酸二甲双胍。了解磺酰脲类口服降血糖药的发展。了解格列美脲、米格列醇的结构和用途。掌握利尿药的分类及各类药物的作用机制。掌握氢氯噻嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉呋噻米、螺内酯的结构、化学名、代谢及应用。了解乙酰唑胺、氨苯蝶啶的结构及应用。
第十章维生素
基本要求:熟悉维生素A的化学结构,理化性质,各自的活性形式及用途。了解维生素D和维生素E的化学结构,理化性质,各自的活性形式及用途
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