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《药物化学》考试大纲
（一）绪论
1.药物研究与开发的途径和方法
2.化学药物的杂质来源及药品标准
3.药物的名称及药品化学名的一般命名原则。
（二）中枢神经系统药物
1.苯巴比妥的结构、化学名、理化性质及应用。巴比妥类药物的制备
方法
2.苯二氮卓类镇静催眠药地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑的结构、化学
名、性质、应用。硝西泮、阿普唑仑、三唑仑的结构。
3.苯二氮卓类药物及巴比妥类药物的构效关系。
4.抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平的结构、化学名、性质及应用。抗癫
痫药的结构类型和乙琥胺、丙戊酸钠的结构。
5.氯丙嗪、奋乃静的结构、化学名、性质及应用。氟奋乃静、氯普噻
吨、氟哌啶醇、舒必利的结构。抗精神病药的结构类型
6.抗焦虑药、抗抑郁药的类型及代表药。
7.吗啡的结构、性质。可待因、纳洛酮的结构及应用。
8.全合成镇痛药的结构类型及代表药盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐
酸美沙酮、喷他佐辛的结构、化学名、性质及用途。
9.内源性阿片样肽类的发展。
10.各种代表性药物的合成路线。
（三）外周神经系统药物
1. 拟胆碱药毛果云香碱的结构、性质和应用。乙酰胆碱的结构修饰。
2. 抗胆碱酯酶药溴新斯的明、溴吡斯的明的结构、化学名、性质和用
途。
3. 解痉药硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太
林、盐酸苯海索的结构、化学名、性质及用途。
4. 肌松药泮库溴铵、维库溴铵、苯磺阿曲库铵、氯琥珀胆碱的结构、
化学名、性质及用途。
5. 拟胆碱药和抗胆碱药的构效关系。
6.典型拟肾上腺素药：肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、多
巴胺、克仑特罗、麻黄碱等的结构、化学名、性质及用途。去甲肾上
腺素、氯丙那林、甲氧明、间羟胺的结构及用途。
7.拟肾上腺素构效关系。
8.抗过敏药苯海拉明、氯苯那敏、赛庚啶的结构、化学名、性质及用
途。熟悉酮替芬的结构及用途. 组胺 H1 受体拮抗剂的构效关系。
9. 麻醉药的分类。
10. 氟烷、恩氟烷、异氟烷、七氟烷、硫喷妥钠、氯氨酮、羟丁酸钠
的结构。
11. 局部麻醉药的结构类型、了解局部麻醉药的构效关系。
12. 局部麻醉药：普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的结构、
化学名、理化性质及应用，熟悉普鲁卡因、利多卡因的合成方法。
（四）循环系统药物
1. b-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点；熟悉 b-受体阻滞剂的
构效关系。盐酸普萘洛尔的结构、化学名、临床应用。
2.β -受体阻断剂噻吗洛尔、阿替洛尔的结构及用途。
3.β -受体阻断剂构效关系。
4.钙通道阻滞剂的分类。硝苯地平的结构、化学名、临床应用、构效
关系。
5.钠通道阻滞剂药物的作用特点。美西律的结构和临床应用。硫酸奎
尼丁的结构及临床作用特点。胺碘酮的结构及临床作用特点。
6.血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制；
掌握卡托普利的结构及临床应用。氯沙坦的结构及应用。
7. NO 供体药物的作用机制。硝酸甘油的结构及临床应用。硝酸异山
梨酯的结构及应用。
8.地高辛的作用机制及临床应用。
9.洛伐他汀作用原理与合成路线。
10.抗血栓药的分类及原理。
（五）消化系统药物
1.西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁的结构、化学名、性质及用途。
2.组胺 H2 受体拮抗剂的构效关系。
3.质子泵抑制剂奥美拉唑的结构及用途。
（六）非甾体抗炎药
1.非甾体抗炎药的分类及作用机理
2.阿司匹林、对乙酰氨基酚的结构性质及用途
3.非甾体抗炎药布洛芬、萘普生、吲哚美辛、双氯芬酸钠、吡罗昔康
等的结构、化学名、性质及用途。
4.安乃近、羟布宗、舒林酸、芬布芬、非诺洛芬、酮洛芬的结构、用
途。
（七）抗肿瘤药
1.烷化剂抗肿瘤药的结构类型，作用机理；环磷酰胺、卡莫司丁的结
构、化学名、性质及用途；美法仑、苯丁酸氮芥、异环磷酰胺、塞替
哌、白消安的结构及用途。
2.抗代谢抗肿瘤药的作用原理；氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨
蝶呤的结构、化学名、性质及用途。
3.顺铂、卡铂的结构、化学名、性质及用途
4.阿霉素、米托蒽醌、丝裂霉素 C、紫杉醇的结构及用途。
（八）抗生素
1.抗生素作用的主要机制和细菌对抗生素耐药的主要机制；b-内酰胺
抗生素的作用机制；青霉素过敏的原因； b-内酰胺抗生素构效关系；
头孢菌素四代的划分及及各代药物的特点。头孢菌素的构效关系；
2.四环素类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用；
3.细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因及氨基糖苷类抗生
素的主要毒副作用。
4.大环内酯类抗生素的结构特点及临床应用。
5.氯霉素的临床应用特点
（九）化学治疗药
1.喹诺酮类药物分类，喹诺酮类药物的抗菌作用机理和喹诺酮类药物
的构效关系。吡哌酸、诺氟沙星、环丙沙星的化学结构。
2.抗结核药物化学结构分类，异烟肼对氨基水杨酸作用特点。
3.磺胺嘧啶、甲氧苄啶的结构用途，抗代谢理论，甲氧苄啶的作用机
理及抗菌增效剂的概况。
4.硝酸益康唑、氟康唑的结构和作用机制。
5.利巴韦林、齐多夫定、阿昔洛韦的结构及临床作用特点。
（十）利尿药及合成降血糖药物
1.利尿药磺酰胺类及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类、醛甾酮拮抗剂类及其
它类等的代表药的结构、性质及应用。
2. 降血糖药甲苯磺丁脲、格列本脲的结构、性质及应用。
3. 几种代表性药物的合成路线。
参考书目：
《药物化学》尤启东主编，第七版，人民卫生出版社，2014 年 11 月
第 54 次印刷。
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