1945年著名药理学家叶雨文教授等在原湘雅医学院首次开设药理学课程，1954年成立湖南医学院药理学教研室。1981年药理学科获硕、博士学位授予权，1991年成为博士后流动站。1992年周宏灏教授在国家自然科学基金重点项目“药物氧化个体和种族差异机理”和美国中华医学会（CMB）项目“少数民族用药”课题组的基础上开始筹建遗传药理学研究室。1995年11月，经湖南医科大学学术委员会论证通过，正式成立遗传药理学研究所，所长为周宏灏教授。1996年药理学科在国家”211工程”预审中确定为重点学科。1998年由六个所、室和一个临床研究基地合并成基础与临床药理学研究所，所长为周宏灏教授。2001年中南大学药理学科成为国家重点学科。2002年5月中南大学为扩大对外交流，进一步促进学科的发展，正式成立中南大学临床药理研究所，由周宏灏教授任研究所所长。2003年临床药理研究所成为中南大学17个国家重点学科中的14个重点项目的负责单位之一。2003年，《药理学》被评为国家精品课程，周宏灏教授为首席科学家。2003年，被批准为湖南省教育厅重点实验室。2004年，成立湖南省个体化药物治疗咨询指导中心，将个体化药物治疗研究成果运用和指导临床用药实践。2004年，成立湖南宏灏生物医药公司，实现产学研一体化。2005年，周宏灏教授当选取为中国工程院院士。2007年，批准为药物基因组应用技术教育部工程研究中心。

　　研究所下设遗传药理学研究室、临床药物代谢动力学研究室、遗传分析研究室和临床药理国家培训中心与药品临床研究国家培训中心。本所拥有若干公共实验室，包括酶学实验室、分子生物实验室、分析测试实验室、细胞培养室、基因芯片实验室、临床实验室。并为国家药品临床研究基地。

　　研究所拥有国内外著名学科带头人周宏灏院士及一支结构合理的学术队伍，多年来始终坚持80年代初开始的遗传因素对药物代谢和效应的作用的研究方向，研究水平始终与世界先进水平同步，并造就了一支遗传药理学研究队伍。国家临床药理学培训中心是我国最早的一家由卫生部确认的国家临床药理学培训中心，是我国由国家药品监督管理局认定的全国药品临床研究培训中心之一，负责对全国临床研究基地负责人和研究人员进行临床药理学和GCP培训；临床药理研究所进行的临床药代动力学和生物等效性研究水平居国内前列。

　　学术带头人周宏灏院士发现和阐明了遗传因素引起药物种族和个体差异的若干现象和机制及其规律，建立了有国家和民族特色的遗传药理学理论体系，并启动了以遗传药理学理论为基础的“量体裁衣”个体化药物治疗。获省、部级一等奖4项，项目“普奈洛尔代谢和效应的种族差异”获美国Henry Christian临床医学研究奖。主持了3项美国中华医学基金会项目、2项国家自然科学基金重点项目等重要科研项目的研究。在国内首次为研究生开设了遗传药理学课程，主编和出版了我国第一部《遗传药理学》研究生教材和“遗传药理学”中、英文（Pharmacogenetics： from molecular to clinical）两部专著。培养了一百多名硕士和博士研究生及博士后，造就了一支遗传药理学研究队伍。在包括“New Eng J Med”在内的国际SCI杂志上发表论文120多篇，被引用1700余次。还主编了多部医学院校学生使用的药理学中、英文教材。